2018执业药师考试已经结束,希望大家能够放下负担;给即将参加2019执业药师考试的考生整理了药物化学:甲苯磺丁脲(Tolbutamide),请大家可以阅读参考。

【化学名】4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺

【理化性质】

(1)性状。

(2)含磺酰脲结构 → 具有酸性 → 可溶于NaOH溶液 → 用酸碱滴定法进行含量测定。

(3)含脲结构 → 不稳定 → + 硫酸 + 热 → 水解 → 对甲苯磺酰胺↓ + 硫酸正丁胺 → 后者用NaOH溶液中和 →正丁胺(臭味)。

【体内代谢】口服后在胃肠道吸收,属短效磺酰脲类降糖药。甲苯磺丁脲在体循环中与血浆蛋白结合,在肝脏降解氧化为羧基或羟基衍生物而失活,主要由肾脏排泄。

【临床应用】通过刺激胰岛素分泌,同时减少肝脏对胰岛素的清除;长期使用还能改善外周组织胰岛素敏感性,增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合;还能增加肌肉组织细胞内葡萄糖的转运和糖原合成酶的活性,减少肝糖产生。用于治疗轻中度II型糖尿病,尤其是老年糖尿病人;注射剂用于诊断胰岛素瘤。

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