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2016年执业药师临床药物治疗学2

2016-06-27 09:20 来源:网络 阅读(

β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合,产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒 张作用,表现为心率减慢,心收缩力减弱,心排血量减少

  2016年执业药师即将开始报名, 今年是执业药师改革的第二年,相信有些考生对于新改革的分类不是很习惯,没关系,小编跟随考生们一起复习,以下是执业药师临床药物治疗学的内容,望考生们复习,取的好成绩。

  β肾上腺素受体拮抗剂

  β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合,产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒 张作用,表现为心率减慢,心收缩力减弱,心排血量减少,心肌耗氧量下降。临床上广泛用于治疗心绞 痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病,是一类重要的心血管疾病治疗药,也用于治疗偏头痛、青光眼。

  1.β受体拮抗剂的结构与作用特点

  (1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架

  (2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。

  (3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。

  (4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似,常为仲胺结构,其中以异丙基或叔丁基取代效果较好,烷基碳原子数太少或N,N-双取代,常使活性下降。

  2.β受体拮抗剂代表药物

  盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性,l%水溶液的pH为5.0~6.5.本品对热稳定,光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化,在碱性条件下较稳定。

  普萘洛尔含一个手性碳原子,其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强,目前药用外消旋体。

  本品口服吸收率在90%以上,主要在肝脏代谢,有首过效应。生成α-萘酚,再与葡糖醛酸结合,侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代谢物形式从肾脏排出。

  固体分散物的速释|缓释原理

  1.速释原理

  (1)药物的分散状态:载体中药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形存在于载体材料中,载体材料还可以防止已分散的药物再聚集而粗化。药物溶解溶出速度快,有利于药物的吸收。不同状态存在的药物溶出速度比较为:分子态>无定形>微晶态

  (2)载体材料对药物溶出的促进作用

  1)水溶性载体材料提高了药物的可润湿性

  2)载体保证了药物的高度分散性(PEG)

  3)载体材料对药物有抑晶性(PVP)

  2.缓释原理

  采用难溶性材料、脂质类制成的固体分散物具有缓释作用。

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责编:豆腐李

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