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2016执业药师《药学专业知识二》知识点:短效β2受体激动剂

2016-07-26 08:53 来源:文都网校 阅读(

药理作用:对气道平滑肌β2受体有较高选择性,对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化酶的抗力增加,作用时间延长,对心脏的兴奋作用很小。

  β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药,分为短效和长效,常用的短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林,是缓解轻中度急性哮喘的首选药;常用的长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗。本文先为同学们介绍短效β2受体激动剂。

  一、沙丁胺醇

  1.药理作用

  对气道平滑肌β2受体有较高选择性,对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化酶的抗力增加,作用时间延长,对心脏的兴奋作用很小。

  2.临川应用

  (1)用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患

  (2)产科用于防治早产,并可解除胎盘血管痉挛,增加胎盘血流量

  (3)用于窦性心动过缓、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常及心力衰竭等。

  3.不良反应

  (1)常见不良反应是肌肉震颤,好发于四肢和面颈部骨骼肌。轻者感到不舒服,重者可影响生活和工作。引起肌肉震颤的原因是由于本品激动骨骼肌慢收缩纤维上β2受体,使之收缩加快有力,破坏快、慢收缩纤维之间的融合现象所致。

  (2)用药过程中心脏不良反应少见,心脏不良反应仅见室性心动过速,未见心律失常,亦未见中毒致死。由此可见本品的安全性远较异丙肾上腺素与氨茶碱为大

  (3)少数人可见恶心、头痛、脸潮红、心悸,还能引起血乳酸、丙酮酸升高,并出现酮体升高。糖尿病患者应用时应注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。过量应用时或与糖皮质激素合用时,有可能引起低钾血症,从而导致心律失常,必要时应补充钾盐。

  二、特布他林

  1.药理作用

  (1)本品对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。

  (2)对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。

  (3)本品还可兴奋子宫肌层的β2受体,抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的子宫收缩。

  2.临床应用

  用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。

  3.不良反应

  少数患者有手颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手颤发生率为20%~30%。

  以上为短效β2受体激动剂两种常见代表药的药理学考点,需要注意的是沙丁胺醇为短效β2受体激动剂,而沙丁胺醇控释片属于长效β2受体激动剂,但由于潜在的心血管、神经肌肉系统等不良反应,一般不主张长期使用。有关长效β2受体激动剂的更多介绍,会在今后文章中位同学总结,希望对大家备考有所帮助。更多内容请关注文都网校执业药师频道。

  β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药,分为短效和长效,常用的短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林,是缓解轻中度急性哮喘的首选药;常用的长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗。本文先为同学们介绍短效β2受体激动剂。

  一、沙丁胺醇

  1.药理作用

  对气道平滑肌β2受体有较高选择性,对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化酶的抗力增加,作用时间延长,对心脏的兴奋作用很小。

  2.临川应用

  (1)用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患

  (2)产科用于防治早产,并可解除胎盘血管痉挛,增加胎盘血流量

  (3)用于窦性心动过缓、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常及心力衰竭等。

  3.不良反应

  (1)常见不良反应是肌肉震颤,好发于四肢和面颈部骨骼肌。轻者感到不舒服,重者可影响生活和工作。引起肌肉震颤的原因是由于本品激动骨骼肌慢收缩纤维上β2受体,使之收缩加快有力,破坏快、慢收缩纤维之间的融合现象所致。

  (2)用药过程中心脏不良反应少见,心脏不良反应仅见室性心动过速,未见心律失常,亦未见中毒致死。由此可见本品的安全性远较异丙肾上腺素与氨茶碱为大

  (3)少数人可见恶心、头痛、脸潮红、心悸,还能引起血乳酸、丙酮酸升高,并出现酮体升高。糖尿病患者应用时应注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。过量应用时或与糖皮质激素合用时,有可能引起低钾血症,从而导致心律失常,必要时应补充钾盐。

  二、特布他林

  1.药理作用

  (1)本品对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。

  (2)对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。

  (3)本品还可兴奋子宫肌层的β2受体,抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的子宫收缩。

  2.临床应用

  用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。

  3.不良反应

  少数患者有手颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手颤发生率为20%~30%。

  以上为短效β2受体激动剂两种常见代表药的药理学考点,需要注意的是沙丁胺醇为短效β2受体激动剂,而沙丁胺醇控释片属于长效β2受体激动剂,但由于潜在的心血管、神经肌肉系统等不良反应,一般不主张长期使用。有关长效β2受体激动剂的更多介绍,会在今后文章中位同学总结,希望对大家备考有所帮助。更多内容请关注文都网校执业药师频道。

责编:豆腐李

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