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2016年执业药师药学专业知识二知识点:三环类抗抑郁药

2016-05-31 13:34 来源:文都教育 阅读(

三环类抗抑郁药为目前较常用抗抑郁药,该类药物主要通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高,促进突触传递功能而发挥作用。

  三环类抗抑郁药为目前较常用抗抑郁药,该类药物主要通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高,促进突触传递功能而发挥作用。代表药有丙咪嗪、阿米替林、多塞平和氯米帕明等。

  一、丙米嗪

  1、药理作用:具有较强抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用弱。

  (1)对中枢神经系统的作用:正常人和抑郁症患者截然相反的表现。

  正常人服用——以镇静为主的症状——不是兴奋剂。

  抑郁症病人——出现精神振奋,情绪提高,但疗效缓慢。

  (2)对自主神经系统的作用:阻断M受体引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等副作用。

  (3)对心血管系统的作用:治疗量阻断α受体,从而降低血压,引起心律失常。

  2、临床应用

  (1)各型抑郁症 对内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效,对精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效差。

  (2)小儿遗尿症遗。

  3、不良反应

  (1)抗胆碱作用:本品存在抗组胺与抗胆碱作用,因而产生体内相应的不良反应,口干、扩瞳、心动过速、视力模糊、便秘、尿潴留、眼内压升高等阿托品样作用;

  (2)中枢反应:头晕、失眠、精神紊乱、震颤、大剂量可引起癫痫样发作。

  4、注意事项

  (1)有较弱的阿托品样作用。较常见的不良反应有口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕,便秘、尿潴留,失眠、精神紊乱、皮疹、震颤、心肌损害,大剂量可引起癫痫样发作。偶见粒细胞减少。

  (2)三环类化合物可增强拟肾上腺素类药物的升压作用。故用本类药治疗期间高血压,心脏病,肝、肾功能不全,青光眼患者及孕妇禁用。

  (3)长期、大剂量应用时,宜定期作白细胞计数和肝功检查。

  (4)甲状腺功能亢进、尿潴留者禁用。

  (5)有癫痫发作倾向、前列腺炎、膀胱炎、严重抑郁症及5岁以下患者慎用。

  (6)禁用升压药。不得与单胺氧化酶抑制剂合用。

  二、阿米替林

  1、药理作用:

  本品为三环类抗抑郁药物,能改善或消除抑郁状态,系通过阻断脑内神经元突触前膜,阻止5-HT的再摄取,增加了突触间去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量,并促进突触后膜5-HT,受体的敏感性。 其抗抑郁作用相似于丙米嗪,可使抑郁症患者情绪提高,对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。

  2、临床应用:

  本品适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙米嗪。亦用于治疗小儿遗尿症。

  3、不良反应:

  本品不良反应比丙米嗪少而且轻。常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸,偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍。

  4、注意事项

  (1)严重心脏病、青光眼及排尿困难者禁用。

  (2)其余注意事项参见丙米嗪。

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责编:豆腐李

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