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2016年执业药师《药学专业知识二》知识点:苯二氮卓类药物

2016-05-26 09:47 来源:文都教育 阅读(

苯二氮卓类为苯二氮受体激动剂,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静 到催眠甚至昏迷。需要注意的是与巴比妥类不同,

  苯二氮卓类为苯二氮受体激动剂,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静 到催眠甚至昏迷。需要注意的是与巴比妥类不同,苯二氮卓类药物没有麻醉作用。其作用机制是增加GABA与GABAA受体结合的亲和力,增加Cl- 通道开放频率,更多的Cl-内流。

  一、药理活性和临床应用

  1、抗焦虑

  小于镇静剂量,即呈良好抗焦虑作用。作用发生快而确实,能显著改善患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状。各种原因引起的焦虑症,持续性焦虑用地西泮,间断性焦虑用劳拉西泮或三唑仑。

  2、镇静催眠

  苯二氮卓类随着剂量加大,出现镇静催眠作用。对人的镇静作用温和,能缩短诱导睡眠时间,对REMS影响较小,停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻,延长NREMS的2期,明显缩短SWS的4期;缩短REMS的作用较弱;对呼吸影响小,安全范围大;对肝药酶无诱导作用,不影响他药代谢;嗜睡、运动失调等副作用轻。一般来说,苯二氯卓类催眠作用较近似生理性睡眠。

  3、抗惊厥、抗癫痫:

  苯二氮卓类药物有抗惊厥作用,其中地西泮和三唑仑作用尤为明显;抑制病灶的放电向周围皮层及皮层下扩散(不能减少放电),临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。

  4、中枢性肌肉松驰:

  本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用,对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用

  5、其它:

  短暂性记忆缺失(较大剂量),麻醉前给药,抑制心血管(较大剂量)

  二、不良反应:

  1、CNS反应:嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降、共济失调;

  2、呼吸、循环抑制:抑制肺泡换气功能;

  3、耐受性、成瘾和依赖性:久服可发生耐受性、成瘾,停药后可出现戒断症状;比巴比妥类发生迟、轻;

  4、急性中毒:昏迷、呼吸、循环抑制。

  三、中毒的解救:

  (1)催吐、洗胃;(2)对症治疗;(3)特效拮抗药:氟马西尼解毒机制是特异性竞争BDZ与BDZ受体结合。

  四、药物相互作用

  1、与易成瘾和其他可能成瘾药物合用,成瘾危险性增加。

  2、与抗高血压药或利尿降压药合用,可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用,可使体位性低血压加重。

  3、与西咪替丁合用,可抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,使清除减慢,血浆药物浓度升高,但对劳拉西泮无影响。

  4、卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮?类药,如氯硝西泮合用,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血浆药物浓度下降,清除半衰期缩短。

  5、普萘洛尔与苯二氮?类抗惊厥药合用,可致癫痫发作类型或频率改变,应及时调整剂量。

  五、注意事项:

  1、严重的精神抑郁者可使病情加重;长期使用本品,停药前应渐减量,不要骤然停止;致畸的危险,妊娠期间尽量勿用。

  2、对苯二氮卓类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮卓类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。

责编:豆腐李

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